Triple G 10 mg je lahvička s 10 mg retatrutidu (LY3437943) a roztokem chloridu sodného 0,9 %. Retatrutid je experimentální peptid, který aktivuje tři receptory – GLP-1R, GIPR a glukagonový receptor GCGR. Lahvičkový formát umožňuje laboratoři připravit vlastní koncentrační řady.
Přehled v kostce
| Účinná látka | retatrutid (LY3437943, CAS 2381089-83-2) |
|---|---|
| Obsah | 10 mg |
| Forma | lahvička (vial) |
| Součást balení | roztok NaCl 0,9 % |
| Cílové receptory | GLP-1R, GIPR, GCGR |
| Stav vývoje | klinické hodnocení fáze 3 |
Retatrutid jako model trojité aktivace
Retatrutid je jediný peptid, který kombinuje aktivitu na receptorech GLP-1, GIP a glukagonu. Podobně jako tirzepatid vychází z páteře hormonu GIP a nese mastnou dikyselinu prodlužující poločas. Každý ze tří receptorů aktivuje s jinou relativní účinností, což je pro výzkumníky zajímavé při studiu rovnováhy mezi jednotlivými signálními drahami.
Glukagonová složka odlišuje retatrutid od všech ostatních látek v kategorii. Glukagonový receptor se ve výzkumu sleduje hlavně v játrech, kde ovlivňuje metabolismus glukózy a lipidů.
Lahvička pro přesné koncentrační řady
Při porovnání tří receptorů je potřeba testovat látku v široké škále koncentrací, protože se její účinnost na jednotlivých receptorech liší. Lahvička s 10 mg dává dostatek materiálu pro paralelní testy na všech třech receptorech ze stejné šarže.
Proč je retatrutid v centru zájmu výzkumu
Retatrutid je jedním z prvních multireceptorových agonistů, které se dostaly do pozdní fáze klinického vývoje. Na rozdíl od kombinace dvou samostatných látek řeší aktivaci tří receptorů jedinou molekulou, jejíž vlastnosti lze přesně chemicky definovat. Publikované výsledky fáze 2 vyvolaly velký zájem, a proto se literatura o retatrutidu rychle rozšiřuje – pro laboratoř to znamená stále více referenčních dat pro porovnání.
Slovníček pojmů
- GCGR – receptor pro glukagon, hormon slinivky břišní
- Trojitý agonista – látka aktivující současně tři různé receptory
- LY3437943 – vývojové označení retatrutidu společnosti Eli Lilly
- Alikvot – menší díl zásobního roztoku připravený k jednorázovému použití
Srovnání s příbuznými položkami
| Reference | GLP-1R | GIPR | GCGR | V nabídce |
|---|---|---|---|---|
| Semaglutid | ✔ | – | – | pera, lahvička |
| Tirzepatid | ✔ | ✔ | – | pera, lahvička |
| Retatrutid | ✔ | ✔ | ✔ | tato lahvička, pera |
Využití ve výzkumu
V laboratoři se retatrutid používá jako srovnávací reference vůči jedno- a dvoureceptorovým agonistům. Lahvička dává volnost při přípravě vlastních koncentračních řad.
Obecné zásady práce s lahvičkou
Zásobní roztok připravujte pomalým rozpouštěním bez intenzivního třepání, rozdělte jej do alikvotů a vyhněte se opakovanému zmrazování. Každý alikvot označte datem přípravy. Rozhodující jsou vždy údaje na štítku šarže.
Další balení a srovnávací látky
- retatrutid – pera 4 až 20 mg
- Triple G 20 mg – vícedávkové pero
- tirzepatid – pera 5, 10 a 20 mg
- všechny GLP-1 analogy pro výzkum
Časté dotazy
Co znamená označení Triple G?
Odkazuje na tři receptory, na které retatrutid působí: GLP-1R, GIPR a glukagonový receptor GCGR.
Je retatrutid schválený lék?
Ne. Retatrutid je stále předmětem klinického hodnocení a není schválen jako léčivo v EU ani jinde.
Jaký je rozdíl mezi lahvičkou a pery na kartě retatrutidu?
Lahvička obsahuje 10 mg látky s roztokem NaCl 0,9 % pro vlastní ředění, pera obsahují hotový roztok.
Kdy byl retatrutid poprvé popsán?
Výsledky první fáze klinického hodnocení publikovala společnost Eli Lilly v roce 2022; látka je nadále v klinickém vývoji.
Lze retatrutid porovnávat se semaglutidem v jednom testu?
Ano, právě řada semaglutid – tirzepatid – retatrutid se používá ke srovnání jedno-, dvou- a tříreceptorové aktivace.
Je retatrutid peptid?
Ano, jde o acylovaný peptid s páteří odvozenou od hormonu GIP.
Jaký je poločas retatrutidu?
Podle publikovaných dat z raných fází klinického hodnocení přibližně šest dní.
Pouze pro laboratorní výzkum
Položka je referenčním materiálem pro laboratoře. Není schválena jako léčivo a není určena k lidskému ani veterinárnímu použití.
